炼丹是道教的一项主要宗教活动，它源于先秦方士的神仙方术。据资料记载，早在战国和秦汉时期就有统治者招致方士寻求“不死之药”之事。方士们认为“仙人食金饮珠，然后寿与天地相保”。因而研究以丹砂冶铸黄金之法，若“黄金成，以为饮食器则益寿”，这就是所谓的“金丹术”。
实际上，由于丹丸中含有大量的汞、铅等有毒物质，吃了之后非但不能长生不老或成仙，反而会中毒而亡。秦汉时期不乏有人直接服用金屑而丧命的例子。
方士们转而讲求炼制神丹，或直接饵服，或用以点化药金，再饵服以求长生。于是方士的炼丹方术中，就有了“金丹术”和“黄白术”之分，在炼制“黄白”的人中，也有的不是为了长生，而想以此谋利发财。
约在此前后，道教开始兴起，神仙方术被道教承袭，作为宗教修炼之法，创五斗米道的张陵即曾以《黄帝九鼎丹经》传弟子。
中国的炼丹术还具有世界影响，大约在唐代中期甚至更早，即已通过阿拉伯人传往西方，中世纪欧洲的炼金术的来源之一，就是中国的炼丹术。
